PharmaMar（MSE：PHM）是一家世界領先的生物制藥公司，致力于發現和開發創新的海洋衍生抗癌藥物，該公司宣布其新型抗體 - 藥物偶聯物（ADC）在體外和體內表現出強大的抗腫瘤表達抗癌活性HER2來源于乳腺癌，胃癌和卵巢癌。

原癌基因人類表皮生長因子受體2(human epidermal growth factor receptor-2,HER2)基因，即c-erbB-2基因，定位于染色體17q12-21.32上，編碼相對分子質量為185000的跨膜受體樣蛋白，具有酪氨酸激酶活性。檢測方法有免疫組化、FISH等。目前已有針對該基因過度表達的藥物---赫賽汀(Herceptin)。

新型ADC MI130004由新的海洋衍生微管蛋白抑制劑（PM050489）組成，其通過不可水解的接頭與HER2抗體曲妥珠單抗共價結合。

結果已在11月5日至9日在波士頓舉行的AACR-NCI-EORTC國際會議“分子靶點和癌癥治療”的治療劑 - 生物學會議期間的海報展示中呈現。

當在一組在其表面表達受體HER2的腫瘤細胞（HCC-194，SK-BR3和BT-747）或不表達它的腫瘤細胞（MCF-7和MDA-MB-231）中進行測試時，MI13004進行了驗證在表達受體的那些細胞中具有強效力。

作者發現ADC MI130004損害微管蛋白聚合，導致微管網絡的解體導致有絲分裂失敗并停止表達HER2的細胞中的細胞分裂，類似于有效載荷PM50489的作用。

在該研究中，將來自乳腺癌，胃癌和卵巢癌的HER2-表達腫瘤細胞皮下植入免疫抑制小鼠中以產生高達一定體積（約114mm 3）的腫瘤。

在5周的過程中每周一次用不同劑量的MI130004治療后，用很高劑量治療的小鼠顯示出顯著的腫瘤縮小，并且在植入持續長達120天的BT747乳腺腫瘤細胞的所有小鼠中完全腫瘤緩解。

MI130004顯示在一些（但不是全部）植入乳腺腫瘤細胞JIMT-1，兩種胃癌細胞Gastric-008和N87以及兩種卵巢癌細胞SK-OV-3和A2780cis的小鼠中誘導完全緩解。在分別植入SK-OV-3，Gastric-008和A2780cis的小鼠中，完全腫瘤緩解持續385,354和341天。

通過顯示腫瘤細胞中的有絲分裂畸變表明由微管抑制和阻斷細胞分裂介導的抗癌活性，在治療后24小時證實MI130004在所有表達HER2的腫瘤中的作用。