日本制藥巨頭武田（Takeda）近日宣布在日本推出糖尿病復方新藥Inisync，該藥于今年10月獲得日本監管部門批準，用于2型糖尿病（T2D）患者的治療。Inisync復方片由固定劑量的Nesina（阿格列汀，alogliptin，25mg）和二甲雙胍（500mg）組成，每日口服一次。此次批準，使Inisync成為日本市場唯一一種每日口服一次的DPP-4和二甲雙胍復方藥。

Inisync的獲批，是基于與Nesina相關的現有臨床數據以及在日本開展的Inisync的III期臨床研究。所有這些臨床試驗均調查了Nesina和二甲雙胍聯合用藥的療效和安全性。來自III期臨床的數據顯示，與Nesina單藥治療和二甲雙胍單藥治療相比，Nesina+二甲雙胍同時用藥（每日一次）使糖化血紅蛋白（HbA1c）實現了顯著更大幅度的降低，達到了研究的主要終點。研究中，Nesina和二甲雙胍同時用藥的安全性與2種藥物單獨用藥的安全性一致。

Nesina是一種口服二肽基肽酶-4抑制劑（DPP-4i），可減緩腸促胰島素激素（incretin hormones）胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）的失活，從而增加活性腸促胰島素的總量，使胰臟以一種葡萄糖依賴的方式分泌胰島素，協助管理血糖水平。

二甲雙胍則是一種雙胍類藥物，常用作2型糖尿病早期治療的一線藥物，可單獨或與其他藥物（包括胰島素）聯合用藥。在2型糖尿病患者中，肝臟產生過量的葡萄糖（glucose），從而推高血糖水平。二甲雙胍可通過降低肝臟產生葡萄糖的量、增加肌肉對葡萄糖的敏感性、延緩腸道的葡萄糖吸收，降低機體的血糖水平。

目前，這2種藥物均已被廣泛用于2型糖尿病的治療。而將DPP-4抑制劑與二甲雙胍聯合用藥，具有機制互補和協同增效作用，將為廣大2型糖尿病群體提供一種更有效的治療選擇。